期刊简介
本刊(中国自然科学核心期刊)系军事医学科学院主办的国内外公开发行的综合性学术期刊。本刊以刊登军事医学及相关学科的创新性论著为主,选登部分研究简报,技术方法及有一定指导性的文献综述。内容涉及放射医学、微生物学与流行病学、药理学与毒理学、药物化学、基础医学、卫生学与环境医学、卫生装备、临床医学及医学高新技术等领域。
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- 杂志名称:军事医学杂志
- 主管单位:军事医学科学院
- 主办单位:军事医学科学院
- 国际刊号:1674-9960
- 国内刊号:11-5950/R
- 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国自然科学核心期刊期刊收录:知网收录(中), 上海图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
内皮素肽类拮抗剂--八肽的合成及对大鼠主动脉平滑肌膜的舒张作用
于文胜;梁远军;刘克良;赵玉芬;费改顺;汪海
关键词:内皮素, ET拮抗剂, ETA受体, BQ-485, (鼠)主动脉平滑肌膜, 色谱法, 高压液相
摘要:目的:内皮素(endothelin,ET)是重要的缩血管因子.与其受体(ETA,ETB,ETC)作用具有很强的生物学效应.截取内皮素肽链的有效片段,或根据天然肽类提取物,利用D-型天然或特殊氨基酸,进行结构改造,寻找新型内皮素肽类拮抗剂.方法:基于内皮素肽类拮抗剂线性三肽与线性六肽的综合结构因素,设计并利用王(Wang)树脂固相法合成线性八肽,经HPLC纯化,BQ-485为对照物,作用于经ET-1诱导收缩的大鼠主动脉平滑肌膜-ETA受体,用相关仪器观察此膜的舒张反应.结果与结论:18个化学合成的八肽中,8个化合物与BQ-485活性相当,6个化合物在10-6~10-8?mol/L浓度范围内,呈正性反应.合成的八肽可作为与内皮素有关的心血管药理学研究靶向作用的有效底物.
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