期刊简介
本刊（中国自然科学核心期刊）系军事医学科学院主办的国内外公开发行的综合性学术期刊。本刊以刊登军事医学及相关学科的创新性论著为主，选登部分研究简报，技术方法及有一定指导性的文献综述。内容涉及放射医学、微生物学与流行病学、药理学与毒理学、药物化学、基础医学、卫生学与环境医学、卫生装备、临床医学及医学高新技术等领域。
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- 杂志名称：军事医学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院
- 国际刊号：1674-9960
- 国内刊号：11-5950/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国自然科学核心期刊期刊收录：知网收录(中), 上海图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
流感泰得小分子化合物修饰前后细胞摄取的比较
杨兰兰；鲁丹丹；张玉林；吴小桃；李树；赵海豹；王升启
关键词：反义寡核苷酸, 流感泰得, 奥司他韦, 偶联, 细胞摄取, 转染, 流式细胞术, 正黏病毒科, 抗流感病毒活性
摘要：目的 在反义寡核苷酸流感泰得(Flutide, FT)上偶联神经氨酸酶抑制剂奥司他韦,以期通过特定小分子化合物的修饰提高细胞对流感泰得的摄取,进而提高其抗流感的作用.方法 采用3′荧光标记控孔玻璃珠(3′FAM CPG)合成全硫代修饰的流感泰得,并对其5′端进行巯基修饰,与结构改造后的奥司他韦分子进行连接得到流感泰得与奥司他韦偶联物(FTO);修饰前后的反义药物直接转染流感病毒感染的人肺癌上皮A549细胞,通过荧光显微镜观察及流式细胞技术检测FTO与FT的胞内荧光强度来进行反义药物偶联小分子化合物前后胞内摄取量的比较;采用CCK8细胞增殖检测技术进行FT与FTO体外抗流感病毒活性评价.结果 得到一种新的寡核苷酸偶联物FTO;荧光显微镜观察结果显示,细胞给予FTO后荧光强度强于FT;流式细胞检测结果表明,修饰后的FTO胞内平均荧光值明显高于修饰前的FT,其中给药12 h时,病毒感染细胞+FTO(BFTO)组的平均荧光值比病毒感染细胞+FT(BFT)组增加了(102.3±56.0)%,正常细胞+FTO(ZFTO)组的平均荧光值比正常细胞+FT(ZFT)组增加了(89.4±44.7)%;给药24 h后BFTO组的平均荧光值比BFT组增加了(115.2±28.4)%,ZFTO组的平均荧光值比ZFT组增加了(102.9±12.1)%,(P＜0.05);体外抗流感病毒活性评价显示,FTO与FT的IC50值分别为(1.57±0.08)μmol/L与(4.44±0.11)μmol/L.结论 流感泰得采用奥司他韦修饰后有助于提高其在细胞内的摄取量以及抗流感病毒活性.
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