期刊简介
本刊（中国自然科学核心期刊）系军事医学科学院主办的国内外公开发行的综合性学术期刊。本刊以刊登军事医学及相关学科的创新性论著为主，选登部分研究简报，技术方法及有一定指导性的文献综述。内容涉及放射医学、微生物学与流行病学、药理学与毒理学、药物化学、基础医学、卫生学与环境医学、卫生装备、临床医学及医学高新技术等领域。
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首页>军事医学杂志
- 杂志名称：军事医学杂志
- 主管单位：军事医学科学院
- 主办单位：军事医学科学院
- 国际刊号：1674-9960
- 国内刊号：11-5950/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国自然科学核心期刊期刊收录：知网收录(中), 上海图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
ATP-竞争性mTOR抑制剂Wye-125132的合成
罗翔；曹爽；杨艺虹；钟武
关键词：mTOR抑制剂, Wye-125132, ATP-竞争性抑制剂
摘要：目的：合成mTOR通路抑制剂Wye-125132，确立一条适用于工业化生产的合成路线。方法以巴比妥酸为原料经Vilsmeier-Haack甲酰化、氯代反应合成中间体2，4，6-三氯－嘧啶-5-甲醛2，以1，4-环己二酮单乙二醇缩酮为原料，经3步反应得到中间体5，化合物2与5缩合后，再经取代反应合成关键中间体7。以对溴苯胺为原料经3步反应得侧链9，将9与7经Suzuki偶联反应得目标产物1。中间体及目标化合物的结构经MS和1 H-NMR确认。结果与讨论新的合成路线反应总收率为13．2％，产物纯度为99．77％。新的合成路线具有原料易得、操作简便、反应条件温和、无需柱层析等优点，适合工业化生产。
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