期刊简介
本刊(中国自然科学核心期刊)系军事医学科学院主办的国内外公开发行的综合性学术期刊。本刊以刊登军事医学及相关学科的创新性论著为主,选登部分研究简报,技术方法及有一定指导性的文献综述。内容涉及放射医学、微生物学与流行病学、药理学与毒理学、药物化学、基础医学、卫生学与环境医学、卫生装备、临床医学及医学高新技术等领域。
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- 杂志名称:军事医学杂志
- 主管单位:军事医学科学院
- 主办单位:军事医学科学院
- 国际刊号:1674-9960
- 国内刊号:11-5950/R
- 出版周期:月刊
期刊荣誉:中国自然科学核心期刊期刊收录:知网收录(中), 上海图书馆馆藏, CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 维普收录(中), 国家图书馆馆藏, 万方收录(中), 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊)
新型S1P1受体激动剂西帕莫德的合成
左宗超;王丽梅;白帆;彭仁军;张文婷;善亚君;从玉文
关键词:鞘氨醇, 受体, G-蛋白偶联, Friedel-Crafts酰化反应, BAF312, 多发性硬化, 淋巴细胞, 细胞运动, 内皮细胞
摘要:目的 合成新型鞘氨醇-1-磷酸1(S1P1)受体激动剂西帕莫德(siponimod,BAF312).方法 以3′-溴-4′-甲基苯乙酮为原料,经过溴化、醇化、还原氢化等反应,得到化合物(4);另4-氯-3-三氟甲基溴经溴原子取代,得到N-(4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基)-乙酰亚氨酸乙酯(5),经Friedel-Crafts酰化反应后得到中间体(6),继而中间体(5)和(6)在酸性条件下生成中间体(7),后与二氧化锰、氰基硼氢化钠等作用制得西帕莫德.结果 经过一系列反应,合成出西帕莫德,其终产率为19.2%.结论 用廉价易得的3′-溴-4′-甲基苯乙酮为原料制得西帕莫德,成本经济,操作简便且产率理想.
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